Antikoagulancia: hlavní léky


Komplikace způsobené vaskulární trombózou - hlavní příčinou smrti u kardiovaskulárních onemocnění. Proto je v moderní kardiologii velmi důležitá prevence vzniku trombózy a embolie (obstrukce) cév. Srážení krve ve své nejjednodušší formě může být popsán jako interakce dvou systémů: krevních destiček (buňky odpovědné za tvorbu krevních sraženin) a rozpustí se v plazmatické proteiny v krvi - koagulační faktory, které jsou vytvořeny působením fibrinu. Výsledný trombus se skládá z konglomerátu krevních destiček zapletených vlákny fibrinu.

Aby se zabránilo tvorbě trombů, používají se dvě skupiny léků: antiagregační činidla a antikoagulancia. Antiagreganty zabraňují tvorbě krevních destiček. Antikoagulancia blokuje enzymatické reakce vedoucí k tvorbě fibrinu.

V tomto článku se budeme zabývat hlavními skupinami antikoagulancií, indikací a kontraindikací jejich použití, vedlejšími účinky.

Klasifikace

V závislosti na místě aplikace se rozlišují antikoagulancia přímé a nepřímé akce. Anticoagulanty přímého účinku inhibují syntézu thrombinu, inhibují tvorbu fibrinu z fibrinogenu v krvi. Anticoagulanty nepřímého účinku inhibují procesy tvorby srážecích faktorů v játrech.

Přímé koagulanty: heparin a jeho deriváty, přímé inhibitory trombinu, stejně jako selektivní inhibitory faktoru Xa (jeden ze koagulačních faktorů). Mezi nepřímé antikoagulancia patří antagonisté vitaminu K.

  1. Antagonisté vitaminu K:
    • Fenidon (fenylin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenokumarol (synkumar).
  2. Heparin a jeho deriváty:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (anfiber, hemapaksan, clexan, enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxusum);
    • Sulodexid (angioflux, douche f);
    • Bemiparin (Cibor).
  3. Přímé inhibitory trombinu:
    • Bivalirudin (angioky);
    • Dabigatran etexilát (pradax).
  4. Selektivní inhibitory faktoru Xa:
    • Apixaban (Elixis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroxaban (ksarelto).

Antagonisté vitaminu K

Anticoagulanty nepřímých účinků jsou základem prevence trombotických komplikací. Jejich tabletové formy mohou být užívány po dlouhou dobu na ambulantním základě. Použití nepřímých antikoagulancií prověřených snižuje výskyt tromboembolických komplikací (srdeční infarkt, mozková mrtvice), v přítomnosti fibrilace síní a umělých srdečních chlopní.

Fenylin není v současné době používán kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků. Syncumar má dlouhou dobu působení a akumuluje se v těle, takže je zřídka používán kvůli potížím s kontrolou léčby. Nejběžnějším lékem ze skupiny antagonistů vitaminu K je warfarin.

Warfarin se liší od jiných nepřímých antikoagulancia počátkem účinku (po 10 - 12 hodin po podání) a rychlého zastavení nežádoucích účinků při nižších dávkách nebo eliminovat léčivo.

Mechanismus účinku je spojen s antagonizací tohoto léčiva a vitaminu K. Vitamín K se podílí na syntéze určitých koagulačních faktorů. Pod vlivem warfarinu je tento proces porušován.

Warfarin je předepsán, aby zabránil tvorbě a růstu venózních trombů. Používá se k dlouhodobé léčbě atriální fibrilace a intrakardiálního trombu. Za těchto podmínek se významně zvyšuje riziko srdečních záchvatů a mozkových příhod spojených s ucpáním krevních cév s detašovanými částicemi sraženiny. Použití warfarinu pomáhá předcházet těmto závažným komplikacím. Tato léčiva se často používá po předchozím infarktu myokardu, aby se zabránilo opakujícím se koronárním příhodám.

Po protetikách srdečních chlopní je třeba užívat warfarin nejméně několik let po operaci. Jedná se o jediný antikoagulant používaný k prevenci vzniku krevních sraženin na umělých srdečních chlopních. Vždy užívejte tento přípravek s určitou trombofilií, zejména antifosfolipidovým syndromem.

Warfarin je předepsán pro dilatační a hypertrofické kardiomyopatie. Tato onemocnění jsou doprovázena expanzí srdečních dutin a / nebo hypertrofií stěn, což vytváří předpoklady pro tvorbu intrakardiálních trombů.

Při léčbě warfarinem je nutné vyhodnotit jeho účinnost a bezpečnost kontrolou INR - mezinárodního normalizovaného vztahu. Tento ukazatel je vyhodnocován každé 4 až 8 týdnů přijetí. Na pozadí léčby by INR měla být 2,0 - 3,0. Udržování normální hodnoty tohoto indikátoru je velmi důležité pro prevenci krvácení na jedné straně a pro zvýšení koagulability krve na straně druhé.

Některé potraviny a léčivé bylinky zvyšují účinek warfarinu a zvyšují riziko krvácení. Jedná se o brusinky, grapefruity, česnek, kořen zázvoru, ananas, kurkuma a další. Oslabit antikoagulační účinek léčivé látky obsažené v listech Kochan, růžičkovou kapustu, čínského zelí, řepa, petržel, špenát, salát. U pacientů, kteří užívají warfarin, se tyto přípravky nemůžete vzdát, ale pravidelně je užívejte v malých množstvích, aby se zabránilo náhlým výkyvům léku v krvi.

Mezi vedlejší účinky patří krvácení, anémie, lokální trombóza, hematomy. Aktivita nervového systému může být narušena vývojem únavy, bolesti hlavy a poruch chuti. Někdy dochází k nevolnosti a zvracení, bolesti břicha, průjem, poškození funkce jater. V některých případech je postižena kůže, dochází k fialové zbarvení prstů, parestéze, vaskulitidě, chilliness končetin. Možná vznik alergické reakce ve formě svědění, kopřivky, angioedému.

Warfarin je v těhotenství kontraindikován. Neměl by být podáván za žádných podmínek souvisejících s hrozbou krvácení (trauma, chirurgie, ulcerativní léze vnitřních orgánů a kůže). Nepoužívejte je k aneurysmům, perikarditidě, infekční endokarditidě, těžké arteriální hypertenzi. Kontraindikace je možné odpovídajícím způsobem kontrolní laboratoří z důvodu nedostupnosti identity pacienta nebo laboratorních (alkoholismus, dezorganizace, senilní psychózy a m. P.).

Heparin

Jedním z hlavních faktorů prevence srážení krve je antitrombin III. Nefrakcionovaný heparin se na něj váže v krvi a několikrát zvyšuje aktivitu jeho molekul. Výsledkem je potlačení reakcí zaměřených na tvorbu krevních sraženin v cévách.

Heparin je používán již více než 30 let. Dříve byla podána subkutánně. Nyní se předpokládá, že nefrakcionovaný heparin by měl být podáván intravenózně, což usnadňuje sledování bezpečnosti a účinnosti léčby. Pro subkutánní podávání se doporučují nízkomolekulární hepariny, o kterých budeme diskutovat níže.

Heparin se nejčastěji používá k prevenci tromboembolických komplikací při akutním infarktu myokardu, včetně trombolýzy.

Laboratorní monitorování zahrnuje stanovení doby aktivované částečné tromboplastinové srážlivosti. Na pozadí léčby heparinem během 24 - 72 hodin by měl být 1,5 - 2 krát vyšší než počáteční. Je také nutné kontrolovat počet krevních destiček v krvi, aby nedošlo k vynechání vývoje trombocytopenie. Obvykle léčba heparinem trvá 3 až 5 dní s postupným snížením dávky a dalším zrušením.

Heparin může způsobit hemoragický syndrom (krvácení) a trombocytopenii (snížení počtu krevních destiček v krvi). Při dlouhodobém užívání ve velkých dávkách je možné vyvinout alopecii (plešatost), osteoporózu, hypoaldosteronismus. V některých případech dochází k alergickým reakcím a zvyšuje se hladina alaninaminotransferázy v krvi.

Heparin je kontraindikován u syndromu hemoragické a trombocytopenie, žaludeční vřed a 12 duodenálního vředu, krvácení z močových cest, akutní perikarditidy a kardiální aneurysma.

Nízkomolekulární hepariny

Dalteparin, enoxaparin, superparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Z nich se liší v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Aktivita se prodlužuje a je předvídatelná, takže použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností nevyžaduje laboratorní monitorování. Může se provést s pevnými dávkami stříkaček.

Výhodou nízkomolekulárních heparinů je jejich účinnost při subkutánním podávání. Kromě toho mají významně nižší riziko nežádoucích účinků. Proto v současné době deriváty heparinu nahrazují heparin z klinické praxe.

Nízkomolekulární hepariny se používají k prevenci tromboembolických komplikací při chirurgických operacích a hluboké žilní trombóze. Používají se u pacientů, kteří jsou na lůžku a kteří mají vysoké riziko vzniku takových komplikací. Navíc jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní angínu a infarkt myokardu.

Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Závažnost a frekvence nežádoucích účinků je však podstatně nižší.

Přímé inhibitory trombinu

Přímé inhibitory trombinu, jak naznačuje název, přímo inaktivují trombin. Současně potlačují aktivitu krevních destiček. Použití těchto léků nevyžaduje laboratorní monitorování.

Bivalirudin se podává intravenózně s akutním infarktem myokardu pro prevenci tromboembolických komplikací. V Rusku tento lék ještě nebyl aplikován.

Dabigatran (pradax) je tabletový prostředek pro snížení rizika trombózy. Na rozdíl od warfarinu neinterferuje s jídlem. Nyní studie tohoto léku pokračují s trvalou formou atriální fibrilace. Droga je schválena pro použití v Rusku.

Selektivní inhibitory faktoru Xa

Fondaparinux se váže na antitrombin III. Takový komplex intenzivně deaktivuje faktor X a snižuje intenzitu tvorby trombů. Podává se subkutánně při akutním koronárním syndromu a venózní trombóze, včetně plicní embolie. Lék nezpůsobuje trombocytopeniu a nevede k osteoporóze. Laboratorní sledování jeho bezpečnosti není nutné.

Fondaparinux a bivalirudin jsou zvláště indikovány u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení. Snížení frekvence tvorby trombů u této skupiny pacientů významně zlepšuje prognózu onemocnění.

Fondaparinux se doporučuje pro použití při akutním infarktu myokardu. Nemůže být použit pouze při angioplastice, protože existuje zvýšené riziko tvorby krevních sraženin na katetru.

Inhibitory faktoru Xa ve formě tablet jsou podrobeny klinickým zkouškám.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří anémie, krvácení, bolest břicha, bolesti hlavy, svědění, zvýšená aktivita transamináz.

Kontraindikace - aktivní krvácení, těžké renální selhání, intolerance na lékové složky a infekční endokarditidu.

Antikoagulancia - přípravky pro použití ve vaskulárních patologiích

Nemoci cévního systému jsou rozšířeny po celém světě. Komplikace, které přinášejí, se často stávají příčinou postižení a úmrtnosti. Síla lékařů je proto zaměřena na prevenci a léčbu vaskulárních patologií, jakož i na potírání jejich následků. Mezi nejčastější podmínky vedoucí k krevních sraženin jsou: ateroskleróza, komplikace diabetu, křečové žíly, hemoroidy, porušení integrity žíly a tepny, sedavý způsob života, v důsledku čehož dochází k přetížení. To vše může vést k zahájení specifických procesů v těle. Změny v cévním a oběhovém systému stimulují tvorbu trombu, což vede k hrozným následkům. Antikoagulancia jsou léky, které pomáhají předcházet tomuto procesu.

Mechanismus vývoje trombózy

Při zpomalení průtoku krve, stojatých jevů v cévách existuje riziko vzniku trombů. Ale aby se vytvořila, je zapotřebí ještě jeden faktor - poškození endotelu. Tento mechanismus vede k přilnutí krevních destiček k cévní stěně. To zahrnuje fyziologickou reakci oběhového systému, která je vyjádřena v vrstvení fibrinové sraženiny, kde se zde nachází retence erytrocytů. Posledním krokem je odtržení trombu, tj. Hustá přilnavost všech částí k sobě navzájem (jakoby lepení). Tyto procesy mohou přispívat k onemocněním oběhového systému, při němž se zpočátku předpokládá, že krev má silnou konzistenci. Kromě toho dochází k reakci těla na velkou ztrátu tekutin - DIC syndrom, který projevuje intravaskulární koagulaci a je častou příčinou úmrtí pacientů.

Mechanismus účinku antikoagulancií

Reakce, opačné pro zhuštění krve, je její zředění. K tomu má tělo speciální látky, které řídí tento proces - antikoagulancia. Nejčastěji, s onemocněními cévního systému, přirozená ochrana nestačí. Proto se provádí substituční léčba léky obsahujícími antikoagulancia. Léky jsou široce používány v medicíně a používají se jak k poskytování nouzové péče pacientům, tak i k preventivním účelům. Tyto léky mají svůj účinek tím, že zasahují do tvorby fibrinu - jednoho z účastníků trombózy. Mohou ovlivnit koagulaci krve přímými a nepřímými mechanismy.

Klasifikace antikoagulancií

Existují 2 velké skupiny drog, jedná se o antikoagulanci přímých a nepřímých účinků. První mají depresivní účinek na trombin, krevní faktor vyvolávající patologický mechanismus. Používají se při intravenózním podání. Nejjasnějším zástupcem první skupiny je droga "Heparin".

Antikoagulancia nepřímého účinku se uvolňuje ve formě tablet, jejich úkolem je blokovat protrombin, který se tvoří v játrech. Tyto léky patří do farmakologické skupiny antagonistů vitaminu K, nejživějším představitelem těchto látek je lék warfarin. Nepřímé antikoagulancia se postupně vyskytují ve třech formách: mono-, dicoumarinů a indandionů.

Indikace pro použití

Antikoagulanty přímého účinku mají následující údaje: trombózy žil a tepen, zhoršená koronární a cerebrální cirkulační - infarktu myokardu, mrtvice, křečové žíly, diabetes (s vývojem nefrotoxicity, retinopatie), DIC. Navíc je "heparin" a jeho deriváty předepisovány pro krevní transfúze a srdeční operace s použitím umělých ventilů.

Antagonisté vitaminu K mají stejné náznaky jako přímé antikoagulancia, ale jejich účinek je prodloužený. Začátek jejich činnosti je také zpomalen, takže je nelze použít v akutních procesech, které vyžadují okamžitou pomoc. Antagonisté vitaminu K jsou předepisováni na chronické varikózní nemoci, diabetes, kardiovaskulární patologie.

Kontraindikace pro použití

Různé cévní nemoci mohou být komplikovány krvácením. V tomto případě drogy, které zředí krev, jen zhoršují situaci. Z tohoto důvodu jsou všechny patologie, ve kterých existuje riziko, je kontraindikací užívání antikoagulancií. Krvácení se vyskytuje s oslabením cévních stěnách, prolomení dříve existující vady (např., Peptický povrchu), je velmi nebezpečné používat antikoagulancia. Přípravy jak přímé, tak i nepřímé akce jsou zakázány v následujících patologických stavech:

Kromě těchto patologických stavů se antikoagulancia nedoporučuje pro alkoholismus, závažné poškození hemoroidů, pankreatitidu.

Léčivé přípravky související se skupinou antikoagulancií

Zástupci, poskytující přímý účinek, léky jsou "Kibernin", "heparin", "Trombofob", "Kaltsiparin", "Fragmin", "Fraksiparin", "Fluksum", "Klivarin", "Clexane". U vitamínu antagonisté K uvést antikoagulancia: léky "Warfarin", "Sinkumar", "Trombostop", "Fepromaron", "Fenilin" atd...

Antikoagulancia nepřímé akce: indikace a kontraindikace. Přehled fondů

Antikoagulancia je lék, který zabraňuje tvorbě krevních sraženin v cévách. Tato skupina zahrnuje 2 podskupiny léků: antikoagulancia přímých a nepřímých účinků. Již dříve jsme se zabývali antikoagulanci přímého účinku. Ve stejném článku jsme stručně popsali princip normálního fungování koagulačního systému krve. Pro lepší pochopení působení antikoagulantů nepřímých mechanismů akce, doporučuji čtenáři seznámit se s dostupnými informacemi tam, takže to, co se děje, je normální, - s vědomím, budete mít jednodušší navigaci je vystavena jsou popsány níže drog a jaké jsou do určité koagulační fáze jejich účinky.

Mechanismus účinku antikoagulancií nepřímé akce

Přípravy této skupiny jsou účinné pouze při přímé aplikaci do těla. Při smíchání s krví v laboratoři neovlivňují koagulaci. Ještě působí přímo na sraženiny, a vliv na koagulační systém přes játra, což způsobuje řada biochemických reakcí vedoucích k vyvíjející stav podobný vitaminu nedostatky K. V důsledku toho se snižuje aktivitu v plazmě koagulačních faktorů, trombin se pomalu vytvoří, a tím pomalejší vytvořené trombus.

Farmakokinetika a farmakodynamika antikoagulancií nepřímých účinků

Dobře a dostatečně rychle jsou tyto léky absorbovány v trávicím traktu. S průtokem krve se dostávají různé orgány, především játra, kde působí.
Rychlost nástupu, doba trvání účinku a poločas rozpadu různých přípravků této třídy se liší.

Oddělena od těla, hlavně močí. Někteří zástupci třídy moči v růžové.

Antikoagulační aktivita této skupiny léčiv uplatnit přerušením syntézy koagulačních faktorů, než postupně snižovat rychlost procesu. Kromě antikoagulačního účinku těchto léků snižují svalový tonus bronchiálního a střevní stěny zvyšuje vaskulární permeabilitu, snížení hladiny lipidů v krvi, inhibují interakci antigen reagoval s protilátkou stimulovat vylučování kyseliny močové.

Indikace a kontraindikace pro použití

Anticoagulanty nepřímého účinku se používají k prevenci a léčbě trombózy a tromboembolie za následujících podmínek:

  • po chirurgických zákrocích na srdci a krevních cévách;
  • s infarktem myokardu;
  • PE - s tromboembolizmem plicní arterie;
  • s fibrilací síní;
  • s aneuryzmami levé komory;
  • s tromboflebitidou povrchových žil dolních končetin;
  • s obliterativní trombangiitidou;
  • se zánětlivou endarteritidou.

Kontraindikace užívání drog této skupiny jsou:

  • hemoragická diatéza;
  • hemoragická mrtvice;
  • Jiné nemoci doprovázené sníženou koagulací krve;
  • zvýšená vaskulární propustnost;
  • zhoubné novotvary;
  • peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
  • závažné poškození funkce ledvin a jater;
  • perikarditida;
  • Infarkt myokardu, doprovázený vysokým krevním tlakem;
  • období těhotenství;
  • neužívejte tyto léky během menstruace (2 dny před plánovaným zahájením léčby) a v časném po porodu;
  • s opatrností jmenovat starší a senilní pacienty.

Charakteristiky působení a aplikace antikoagulancií nepřímé akce

Na rozdíl od antikoagulancií přímého účinku není účinek léčiv této skupiny okamžitě zřejmý, ale jak se účinná látka akumuluje v orgánech a tkáních, tj. Pomalu. Oni jedná, naopak, déle. Rychlost, síla působení a stupeň kumulace (akumulace) různých léků této třídy se liší.

Používají se výhradně ústně. Intramuskulárně, intravenózně nebo subkutánně, nemohou být použity.

Přerušení léčby antikoagulancií nepřímých účinků by nemělo být okamžitě, ale postupně - pomalé snížení dávky a prodloužení doby mezi dávkami léku (až 1 den denně nebo dokonce každý druhý den). Náhlé zrušení léku může vést k náhlému kompenzaci zvýšení hladiny protrombinu v krvi, což způsobí trombózu.

V této skupině předávkování nebo příliš prodloužena jejich použití mohou způsobit krvácení, a to je spojeno nejen se snížením krevního srážení, ale se zvýšenou propustností kapilárních stěn. Zřídka v této situaci vyvinout krvácel z úst a krku, gastrointestinální krvácení, krvácení do svalů a kloubní dutiny, stejně jako je krev v moči - A mikro- nebo hrubou hematurie.

Abychom zabránili vzniku výše popsaných komplikací, je třeba během léčby nepřímými antikoagulancii pečlivě sledovat stav pacienta a laboratorní indikátory koagulace krve. Po 2-3 dnech, a v některých případech i častěji, určí protrombinový čas a zkoumat moči na přítomnost červených krvinek (hematurie, který je krev v moči, - jeden z prvních příznaků předávkování). Další kontrola by měla být definována a dalších ukazatelů kromě obsahu protrombinu v krvi: tolerance k heparinu, doba rekalcifikace, index protrombinu, fibrinogenu v plazmě, obsah protrombinu z 2-step metody.

Nepředepisujte současně s těmito léky přípravky ze skupiny salicylátů (zejména kyseliny acetylsalicylové), protože přispívají ke zvýšení koncentrace volných antikoagulancií v krvi.

Drogy ze skupiny antikoagulancií nepřímé akce jsou vlastně jen málo. Tento neodikumarin, acenokumarol, warfarin a fenindion.
Zvažme každou z nich podrobněji.

Neodicumarin (Pelentan, Trombarin, Dicumaril)

Při požití, poměrně rychle absorbován, poločas je 2,5 hodiny, je vylučován močí, ne v původní formě, ale ve formě metabolických produktů.

Očekávaný účinek léčiva se začíná projevovat 2-3 hodiny po jeho podání, dosahuje maxima v období 12 až 30 hodin a pokračuje další dva dny po přerušení léčby.

Používá se samostatně nebo navíc k léčbě heparinem.

Forma uvolnění - tablety.

Dávkování podle schématu, maximální denní dávka - 0,9 g. Dávka se volí v závislosti na protrombinovém čase.

Acenokumarol (Cincumar)

Při orálním podání se dobře absorbuje. Má kumulativní účinek (tj. Je-li dostatečně shromážděno v tkáních). Maximální účinek je pozorován 24-48 hodin po zahájení léčby tímto léčivem. Po zrušení se normální hladina protrombinu stanoví po 48-96 hodinách.

Forma uvolnění - tablety.

Je přijata interně. První den je doporučená dávka 8-16 mg, v budoucnu závisí dávka léčiva od hodnot protrombinu. Zpravidla je udržovací dávka 1-6 mg denně.
Možná zvýšená citlivost těla pacienta na tuto drogu. V případě výskytu alergických reakcí je nutno zrušit.

Fenindion (Fenylin)

Snížení koagulační kapacity krve je zaznamenáno 8-10 hodin po podání léku, dosahuje maxima asi za den. Má výrazný kumulativní efekt.

Forma uvolnění - tablety.

Počáteční dávka je 0,03-0,05 g třikrát denně v prvních 2 dnech. Další dávky léčiva se vybírají individuálně v závislosti na krevních indexech: index protrombinů by neměl být menší než 40-50%. Maximální jednorázová dávka je 0,05 g, denní dávka je 200 mg.

Na pozadí léčby fenilinem je možné skvrnit pokožku a měnit barvu moči. Pokud se objeví tyto příznaky, měli byste vyměnit fenizii jiným antikoagulantem.

Warfarin (warfarin)

V gastrointestinálním traktu je zcela absorbován. Poločas rozpadu je 40 hodin. Antikoagulační účinek začíná 3-5 dní po zahájení léčby a trvá 3-5 dní po přerušení léčby.

Vyráběné v tabletách.
Začněte léčbu dávkou 10 mg jednou denně, po 2 dnech se dávka sníží o 1,5-2 krát - až na 5-7,5 mg denně. Terapie se provádí pod kontrolou ukazatele krve INR (mezinárodní normalizovaný vztah). V určitých klinických situacích, například při přípravě na chirurgickou léčbu, se doporučené dávky léčiva liší a jsou stanoveny jednotlivě.

Posílení antikoagulačního účinku warfarinu aspirinu a dalších nesteroidních protizánětlivých léků: heparin, dipyridamol, simvastatin. Účinek oslabí cholestyramin, vitamín K, laxativa, paracetamol ve velké dávce.

Antikoagulancia nepřímých účinků jsou velmi závažné léky, které mohou v případě, že jsou neprofesionální, způsobit řadu závažných, dokonce život ohrožujících komplikací. Výše uvedené informace jsou poskytovány pouze za účelem seznámení. Nepředepisujte sobě ani vašim příbuzným tyto případy samotné: zjistěte, zda potřebují vás, a také zvolit účinnou a bezpečnou dávku, kterou může pouze lékař!

Kterému lékaři se můžete obrátit

Obvykle jsou antiagreganty nepřímé akce předepisovány kardiologem, kardiochirurgem, flebologem nebo vaskulárním chirurgem. Pokud pacient trvá tyto léky po dlouhou dobu (například warfarin v atriální fibrilaci), pak terapeut může sledovat jejich účinnost.

Antikoagulancia: druh, přezkoumání léků a mechanismus účinku

Antikoagulanty jsou oddělené klinické a farmakologické skupiny léků, které jsou potřebné pro léčbu patologických stavů zahrnujících tvorbu intravaskulárního trombu snížením viskozity krve. Prevence trombózy pomocí antikoagulancií vyhýbá vážné kardiovaskulární příhody. Přípravky antikoagulanty jsou rozděleny do několika druhů, které mají různé vlastnosti a mechanismus účinku.

Hlavní typy mechanismu činnosti

Oddělení léčiv z klinické a farmakologické skupiny antikoagulancií je založeno na jejich působení, proto se rozlišují dva hlavní typy léků:

  • Přímé antikoagulancia jsou sloučeniny, které inhibují (potlačují) hlavní enzymy, jmenovitě trombin, přímo katalyzující procesy koagulace krve a tvorbu sraženin. Díky tomu snižují viskozitu krve přímo v těle a ve zkumavce.
  • Nepřímé antikoagulanty - mají nepřímé účinky na hemostáze (koagulační systém krve) v důsledku vlivu na funkční aktivity nežádoucích enzymů katalyzujících reakce tvorby trombů. Léky snižují viskozitu krve pouze v lidském těle (in vivo). Stav krve odebraný z žíly do zkumavky není ovlivněn.

Chemickou strukturou jsou nejmodernější antikoagulační přípravky chemicky syntetizované sloučeniny, včetně těch, které jsou založeny na přirozených analogích. Jediným přírodním antikoagulantem přímého účinku je heparin.

Mechanismus účinku

Hlavním úkolem antikoagulancií je snížit viskozitu krve a zabránit intravaskulární tvorbě krevních sraženin, které nejsou vyvolány jejich poškozením a krvácením. Léky ovlivňují proces hemostázy. Přímé antikoagulanty inhibují funkční aktivitu hlavního enzymu trombinu, který katalyzuje reakci přeměny rozpustného fibrinogenu na fibrin. Vysráží se ve formě vláken.

Mechanismem působení nepřímých antikoagulancií je potlačit funkční aktivitu jiných enzymů, které nepřímo ovlivňují proces tvorby trombů.

Indikace pro použití

Hlavní léčebnou indikací pro aplikaci antikoagulancií nepřímého a přímého účinku je snížení pravděpodobnosti vzniku vaskulárních trombů v různých patologických stavech:

  • Tromboembolie po porodu (patologický stav charakterizovaný tvorbou trombů s následnou migrací v krevním řečišti).
  • Dlouhodobá imobilizace (imobilizace osoby), vyvolaná těžkým traumatem nebo rozsáhlým chirurgickým zákrokem.
  • Tromboflebitida (zánět žilních cév, doprovázený tvorbou intravaskulárních trombů).
  • Hromadná ztráta krve přesahující 500 ml.
  • Prevence komplikací po operaci na cévách (angioplastika).
  • Odložený infarkt myokardu (úmrtí místa srdečního svalu v důsledku výrazného zhoršení výživy).
  • Odložené operace na srdci s instalací mechanických ventilů.
  • Arteriální tromboembolismus.
  • Pristenochnoe tvorba trombů v dutinách srdce.
  • Vývoj městnavého srdečního selhání.
  • Závažné vyčerpání osoby (kachexie) vyvolané somatickou, infekční patologií nebo poruchami příjmu potravy.

Vzhledem k tomu, že použití antikoagulancií předpokládá zásah do hemostatického systému, léky jsou předepsány pouze lékařem po příslušných studiích.

Kontraindikace

Vzhledem k tomu, léky klinické a farmakologické skupiny antikoagulancia ovlivňují srážení krve, snížení, je přidělen určitý počet patologických fyziologických a stavu pacienta, ve které je jejich použití kontraindikováno:

  • Ulcerózní onemocnění duodena nebo žaludku, které je doprovázeno tvorbou slizniční vady a pravidelným vývojem krvácení z ní.
  • Aneuryzma (výdech steny stěny) jedné z mozkových cév, což významně zvyšuje pravděpodobnost krvácení do látky.
  • Portální hypertenze - zvýšený krevní tlak v žilních cévách systému portální žíly, které procházejí játry. Patologický stav nejčastěji doprovází jaterní cirhózu (proces nahrazení vazebnou vláknitou tkání).
  • Nedostatečná hladina vitaminu K v těle (možná je třeba před podáním léků skupiny nepřímých antikoagulancií zvážit možnou hypovitaminózu).
  • Trombocytopenie je snížení počtu krevních destiček v jednotce objemu krve (krevní destičky, které se přímo podílejí na tvorbě trombů).
  • Leukémie je nádorová patologie, při které jsou postiženy především lymfatické nebo myeloidní zárodky krvetvorby v červené kostní dřeni.
  • Onkologický proces různých lokalizací v lidském těle s tvorbou benigního nebo maligního nádoru.
  • Výrazné zvýšení hladiny systémového arteriálního tlaku.
  • Nedostatek funkční aktivity jater nebo ledvin.
  • Crohnova choroba je nešpecifický zánět lokalizovaný ve stěnách tlustého střeva a charakterizovaný tvorbou defektů ve formě vředů.
  • Chronický alkoholismus.

Před jmenováním přímých nebo nepřímých antikoagulancií musí lékař zajistit, že pacient nemá žádné kontraindikace.

Antikoagulancia přímého účinku

Seznam přípravků s antikoagulancií přímého působení na chemickou strukturu obsahuje 3 skupiny:

  • Hepariny jsou přípravky založené na sloučenině přírodního původu. Léčivé přípravky jsou k dispozici v několika dávkových formách, a sice masti nebo krém pro vnější použití, stejně jako roztok pro podkožní injekce.
  • Nízkomolekulární hepariny jsou chemickou modifikací přírodního heparinu, který má určité pozitivní vlastnosti. Přípravky jsou také dostupné ve formě krému, krému nebo roztoku pro parenterální podkožní podání. Reprezentant je Fraksiparin.
  • Hirudin - přírodní sloučenina, která má podobnou chemickou strukturu s heparinem, se nachází ve slinách pijavic.
  • Hydrocitrát sodný je chemicky syntetizovaná sloučenina ve formě soli, která se používá k přípravě roztoku, který se podává parenterálně (subkutánně nebo intramuskulárně).
  • Lepirudin je chemicky syntetizovaný analog heparinu, jehož rysem je možnost použití v orální dávkové formě ve formě tablet nebo kapslí.

Dnes je největší klinické rozšíření dosaženo s přípravky na bázi heparinu a jeho analogů s nízkou molekulovou hmotností. Fraksiparin se používá hlavně ve formě injekcí, heparin je předepsán pro topickou lokální aplikaci (Lyoton, heparinová masť, hepatrombin).

Antikoagulancia nepřímé akce

Na chemickou strukturu antikoagulancií nepřímé akce se řadí 2 hlavní zástupci léčiv:

  • Monokumariny jsou chemické sloučeniny, které potlačují syntézu vitamínu K, což je nezbytné pro proces tvorby trombů. Jsou vyráběny převážně ve formě tablet nebo kapslí. Mezi léky k ředění krve patří takoví zástupci - Warfarin, Markumar, Sinkumar. Používají se hlavně jako antikoagulancia při komplexním léčení patologie kardiovaskulárního systému.
  • Dikoumarin je chemicky syntetizovaný analog monokumarinu, který je dostupný ve formě tablet, také nazývaných Dicumarin. Používají se především k komplexní léčbě a prevenci různých vaskulárních onemocnění, které jsou spojeny s vysokým rizikem tvorby intravaskulárních trombů.

Ze skupiny nepřímých antikoagulancií je odděleně izolována indandionová sloučenina, která má poměrně vysokou toxicitu, stejně jako častý vývoj nežádoucích účinků.

Nežádoucí účinky

Na pozadí použití léků z klinické a farmakologické skupiny antikoagulancií je možné vyvinout negativní reakce, které se obvykle projevují zvýšeným krvácením. Riziko vývoje hromadného intenzivního krvácení se zvyšuje, zejména při použití přímých nebo nepřímých antikoagulančních léků bez ohledu na možné kontraindikace. Nejčastěji po zavedení antikoagulancií se mohou objevit takové nežádoucí účinky:

  • Krvácení z arteriálních nebo žilních cév s různou lokalizací a intenzitou.
  • Zánětlivá reakce v oblasti vstřikované injekce přímých nebo nepřímých antikoagulancií.
  • Trombocytopenie - snížení počtu krevních destiček v jednotce objemu krve.
  • Porušení funkčního stavu jater s vývojem zánětlivého procesu v tkáních orgánu.
  • Změna funkce ledvin, která se může projevit jako nedostatečná funkční aktivita.
  • Výskyt vyrážky na kůži, který je často výsledkem vývoje alergické reakce na nefrakcionovaný heparin (UFH), proto doporučuje použití moderních přímých antikoagulancií na bázi heparinů s nízkou molekulovou hmotností. Označení alergické reakce může být doprovázeno Quinckým angioedem nebo kopřivkou.

Těžké krvácení, které se objevilo na pozadí použití přímých nebo nepřímých účinků antikoagulancií, vyžaduje naléhavou lékařskou odbornost, neboť jsou život ohrožujícími podmínkami pro pacienta.

Antiagreganty

Schopnost snížit viskozitu krve má léky z klinických a farmakologických skupin antiagregantů. Mechanismus účinku léků je založen na přímém působení na destičky, což vede k narušení procesu jejich agregace při tvorbě malých trombů. Přípravky klinických a farmakologických skupin antiagregantů se obvykle používají při komplexní léčbě kardiovaskulární patologie k prevenci komplikací ve formě tromboembolie. Mohou být použity v kombinaci s nepřímými antikoagulanci. Antiagreganty zahrnují kyselinu acetylsalicylovou, aspirin-kardio, klopidogrel.

Použití antikoagulancií v moderní medicíně umožnilo vyhnout se velkému počtu různých komplikací souvisejících s vývojem tromboembolie. Nesmějí být používány bez lékařského předpisu, protože mohou způsobit závažné nežádoucí účinky.

Antikoagulancia: přehled léčiv, použití, indikace, alternativy

Antikoagulancia je skupina léčiv, která potlačuje aktivitu systému koagulace krve a zabraňuje tvorbě trombu v důsledku snížené tvorby fibrinu. Ovlivňují biosyntézu některých látek v těle, mění viskozitu krve a inhibují procesy koagulace.

Antikoagulancia se používá pro terapeutické a preventivní účely. Jsou vyráběny v různých dávkových formách: ve formě tablet, injekčních roztoků nebo masti. Pouze lékař může správně zvolit léčivo a jeho dávkování. Nedostatečná terapie může poškodit tělo a způsobit vážné následky.

Vysoká mortalita z kardiovaskulárních onemocnění je způsobena tvorbou trombů: prakticky každá druhá osoba, která zemřela na srdeční patologii, byla zjištěna vaskulární trombóza na disekci. Trombóza PE a žíly jsou nejčastějšími příčinami úmrtí a zdravotního postižení. V této souvislosti kardiologové doporučují začít užívat antikoagulancia ihned po diagnostice srdečních a cévních onemocnění. Předčasné užívání těchto přípravků může zabránit vzniku krevní sraženiny, jejímu zvětšení a zanášení cév.

Od starověku používané v lidové medicíně hirudin - nejznámější přírodní antikoagulant. Tato látka je součástí slin pijavic a má přímý antikoagulační účinek působící dvě hodiny. V současné době jsou pacientům předepsány syntetické drogy a nikoli přírodní. Existuje více než sto názvů antikoagulačních léčiv, které umožňují volbu nejvhodnějších s ohledem na individuální vlastnosti organismu a možnost jejich kombinace s jinými léčivými přípravky.

Většina antikoagulancií neovlivňuje samotnou krevní sraženinu, ale aktivitu systému koagulace krve. V důsledku mnoha transformací jsou potlačeny faktory srážení plazmy a tvorba trombinu, enzym nezbytný pro tvorbu fibrinových řetězců, z nichž se tvoří trombotická sraženina. Proces trombogeneze se zpomaluje.

Mechanismus účinku

Antikoagulancia podle mechanismu účinku je rozdělena na přípravy přímé a nepřímé akce:

  • "Přímé" antikoagulancia mají přímý účinek na trombin a snižují jeho aktivitu. Tyto léky jsou inhibitory trombinu, de-aktivátory protrombinu a inhibují proces trombózy. Aby se zabránilo vnitřnímu krvácení, je nutné sledovat parametry systému koagulace krve. Antikoagulanty přímého působení rychle pronikají do těla, jsou dobře absorbovány v gastrointestinálním traktu, dosahuje prostřednictvím hematogenní jater, vykonávají jejich funkci, ošetření moči se vysune.
  • "Nepřímé" antikoagulancia ovlivňují biosyntézu kolaterálních enzymů systému koagulace krve. Úplně zničí trombin a nejen potlačuje jeho činnost. Vedle antikoagulačních účinků této skupiny léčiv zlepšuje přívod krve do myokardu, uvolňuje hladké svaly, odstraňuje uráty z těla a má hypocholesterolemický účinek. Přiřaďte "nepřímé" antikoagulanci nejen k léčbě trombóz, ale také k jejich prevenci. Použijte je výhradně uvnitř. Tabletované formuláře se dlouhodobě užívají na ambulantní bázi. Náhlý ústup může vést ke zvýšení hladiny protrombinu a trombózy.

Samostatně jsou izolovány léky, které potlačují krevní srážlivost, stejně jako antikoagulancia, ale jiné mechanismy. Patří sem "kyselina acetylsalicylová", "aspirin".

Antikoagulancia přímého účinku

Heparin

Nejoblíbenějším představitelem této skupiny je heparin a jeho deriváty. Heparin inhibuje adhezi krevních destiček a urychluje tok krve v srdci a ledvinách. Zároveň interaguje s makrofágy a plazmatickými bílkovinami, což nevylučuje možnost tvorby trombů. Droga snižuje krevní tlak, má hypocholesterolický účinek, zvyšuje vaskulární permeabilitu, inhibuje proliferaci buněk hladké svaloviny, podporuje rozvoj osteoporózy, potlačuje imunitní systém a zvyšuje diurézu. Heparin byl nejprve izolován z jater, který určil jeho název.

Heparin se podává intravenózně v naléhavých případech a subkutánně s profylaktickým cílem. Pro topickou aplikaci se používají masti a gely obsahující heparin, které mají antitrombotický a protizánětlivý účinek. Přípravky s heparinem jsou aplikovány na kůži tenkou vrstvou a opatrně se otírají. Obvykle pro léčbu tromboflebitidy a trombózy se používají gely "Lyoton" a "Gepatrombin", stejně jako "heparinová masť".

Negativní účinky heparinu na proces trombózy a zvýšená vaskulární permeabilita se stávají příčinou vysokého rizika krvácení během léčby heparinem.

Nízkomolekulární hepariny

Nízkomolekulární hepariny mají vysokou biologickou dostupnost a antitrombotickou aktivitu, prodloužený účinek, nízké riziko hemoroidních komplikací. Biologické vlastnosti těchto léčiv jsou stabilnější. Vzhledem k rychlému vstřebávání a dlouhému období odvykání zůstává koncentrace léků v krvi stabilní. Léčiva v této skupině inhibují koagulační faktory krevní, inhibují syntézu trombinu, má malý účinek na vaskulární permeabilitu, zlepšují reologické vlastnosti krve a prokrvení tkání a orgánů, jejich stabilizační funkce.

Nízkomolekulární hepariny zřídka způsobují nežádoucí účinky, které vylučují heparin z terapeutické praxe. Podkožně se vstřikují do bočního povrchu břišní stěny.

  1. "Fragmin" - průhledný nebo nažloutlý roztok, který má slabý účinek na přilnavost krevních destiček a primární hemostáze. Je zakázáno vstupovat intramuskulárně. "Fragmin" ve vysokých dávkách je předepisován pacientům ihned po operaci, zvláště těm, kteří mají vysoké riziko krvácení a výskyt dysfunkce trombocytů.
  2. "Cleaviner" - "přímý" antikoagulant, který ovlivňuje většinu fází srážení krve. Léčivo neutralizuje enzymy koagulačního systému a používá se k léčbě a prevenci tromboembolie.
  3. Kleksan - léčivý přípravek s antitrombotickým a protizánětlivým farmakologickým účinkem. Před jeho jmenováním je nutné zrušit všechny léky, které ovlivňují hemostázu.
  4. Fraksiparin - řešení s antitrombotickým a antikoagulačním účinkem. V místě injekce se často objevují podkožní hematomy nebo husté uzliny, které se mizí po několika dnech. Na počátku léčby velkými dávkami se může v průběhu další léčby vyvine krvácení a trombocytopenie.
  5. "Wessel Doué F" - přírodní prostředek získaný ze střevní sliznice zvířat. Lék potlačuje aktivitu koagulačních faktorů, stimuluje biosyntézu prostaglandinů, snižuje hladinu fibrinogenu v krvi. "Wessel Doue F" lysuje již vytvořený trombus a používá se k zabránění tvorbě trombů v tepnách a žilách.

Při užívání léků ze skupiny heparinů s nízkou molekulovou hmotností je nutné přísně dodržovat doporučení a pokyny pro jejich použití.

Inhibitory trombinu

Hlavním představitelem této skupiny je "Hirudin". Lék je založen na bílkovině, poprvé objeveném v slinách lékařských pijavic. Jedná se o antikoagulancia, která působí přímo v krvi a jsou přímými inhibitory trombinu.

"Girugen" a "Girulog" jsou syntetické analogy "Hirudin", které snižují míru úmrtí u lidí se srdeční patologií. Jedná se o nové léky této skupiny, které mají řadu výhod oproti derivátům heparinu. Vzhledem k prodlouženým účinkům farmaceutického průmyslu v současné době dochází k vývoji orálních forem inhibitorů trombinu. Praktická aplikace "Girugen" a "Girulog" je omezena jejich vysokými náklady.

Lepirudin - rekombinantní lék, ireverzibilní vazebný trombin a používaný k prevenci trombózy a tromboembolie. Jedná se o přímý inhibitor trombinu, který blokuje jeho trombogenní aktivitu a působí na trombin, který je v sraženině. Snižuje úmrtnost na akutní infarkt myokardu a potřebu srdeční chirurgie u pacientů s angínou pectoris.

Antikoagulancia nepřímé akce

Přípravky - antikoagulancia nepřímé akce:

  • Fenilin - Antikoagulant, který se rychle a úplně vstřebává, snadno proniká přes histohematologickou bariéru a hromadí se v tkáních těla. Tento lék je podle pacientů považován za jeden z nejúčinnějších. Zlepšuje krevní stav a normalizuje koagulaci krve. Po léčbě se celkový stav pacientů rychle zlepší: křeče a necitlivost nohou zmizí. V současné době se "fenylfenol" nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků.
  • Neodikumarin Je nástroj, který zabraňuje tvorbě trombů. Terapeutický účinek Neodicumarinu není okamžitě zřejmý, ale po akumulaci léčiva v těle. Potlačuje činnost koagulačního systému, má hypolipidemický účinek a zvyšuje propustnost cév. Pacientům je doporučeno, aby přísně sledovali dobu užívání a dávku léku.
  • Nejběžnější drogou této skupiny je warfarin. Tento antikoagulant znamená zablokování syntézy koagulačních faktorů v krvi v játrech, snížení jejich koncentrace v plazmě a zpomalení procesu tvorby trombů. "Warfarin" je charakterizován časným účinkem a rychlým zastavením nežádoucích účinků, když je dávka snížena nebo je léčivo odstraněno.

Video: nové antikoagulancia a warfarin

Použití antikoagulancií

Příjem antikoagulancií je určen pro onemocnění srdce a cév:

Nekontrolované užívání antikoagulancií může vést k rozvoji hemoragických komplikací. Při zvýšeném riziku krvácení byste měli užívat bezpečnější antiagregační látky než antikoagulancia.

Kontraindikace a vedlejší účinky

Antikoagulancia je kontraindikována u osob trpících těmito nemocemi:

  • Žaludeční vřed a duodenální vřed,
  • Krvácení hemoroidy,
  • Chronická hepatitida a fibróza jater,
  • Jaterní a renální nedostatečnost,
  • Urolitiáza,
  • Trombocytopenická purpura,
  • Nedostatek vitamínů C a K,
  • Endokarditida a perikarditida,
  • Cavernózní tuberkulóza plic,
  • Hemoragická pankreatitida,
  • Zhoubné novotvary,
  • Infarkt myokardu s hypertenzí,
  • Intracerebrální aneuryzma,
  • Leukemie,
  • Alkoholismus,
  • Crohnova nemoc,
  • Hemoragická retinopatie.

Antikoagulancia je zakázána užívat během těhotenství, laktace, menstruace, v raném období po porodu, stejně jako starší osoby a starší osoby.

Nežádoucí účinky antikoagulancií jsou: příznaky dyspepsie a toxicitu, alergie, nekrózu, vyrážka, svědění kůže, poruchy funkce ledvin, osteoporóza, alopecie.

Komplikace antikoagulační - hemoragické reakce jako krvácení z vnitřních orgánů: orální, nasální, žaludeční, střevní a krvácení do svalů a kloubů, krev v moči. Aby se zabránilo vzniku zdravotně ohrožujících následků, je nutné sledovat hlavní ukazatele krve a sledovat celkový stav pacienta.

Antiagreganty

Antiagreganty jsou farmakologické látky, které snižují srážení krve potlačením adheze krevních destiček. Jejich hlavním účelem je zvýšit účinnost antikoagulancií a spolu s nimi zabránit vzniku trombů. Antiagreganty mají také anti-dnavou, vazodilatační a spasmolytickou účinnost. Jasným představitelem této skupiny je "kyselina acetylsalicylová" nebo "aspirin".

Seznam nejpopulárnějších antiagregačních činidel:

  • Aspirin - nejúčinnější protidoštičkami, které jsou dnes vyráběny ve formě tablet a určené k perorálnímu podání. Potlačuje agregaci krevních destiček, způsobuje vazodilataci a zabraňuje tvorbě trombů.
  • Ticlopidin - antiagregační činidlo, které inhibuje adhezi krevních destiček, zlepšuje mikrocirkulaci a prodlužuje dobu krvácení. Lék je předepsán pro profylaxi trombózy a pro léčbu ICHS, infarktu myokardu a cerebrovaskulárního onemocnění.
  • "Tyrofiban" - lék, který zabraňuje agregaci krevních destiček, což vede k trombóze. Aplikujte lék obvykle spolu s "heparinem".
  • "Dipyridamole" expanduje koronární cévy, zrychluje koronární průtok krve, zlepšuje přívod kyslíku do myokardu, reologické vlastnosti krve a cerebrální cirkulace, snižuje krevní tlak.

2. Antikoagulancia. Mechanismus působení heparinu a antikoagulancia nepřímé akce. Aplikace. Komplikace. Antagonisté antikoagulancií přímé a nepřímé akce.

antikoagulancia přímého účinku:

heparinoidy - tresiparin, enoxyparin

drugs-kompleksony (vazba Ca) - Trilon-B (EDTA) a citrát-Na

antikoagulancia nepřímého účinku:

deriváty kumarinu - neodikumarin, sinkumar, warfarin, fepromaron

deriváty indandionfenylu

aspirin (v malých dávkách)

Mechanismus působení heparinu:

Heparin je kyselý mukopolysacharid obsahující velké množství retencí kyseliny sírové s negativním nábojem. Účinky na kladně nabité faktory srážení.

Farmakologická skupina: Antikoagulancia přímého účinku.

Mechanismus účinku: antitrombotický účinek, který je spojen s jeho přímým účinkem na systém koagulace krve. 1) V důsledku negativního náboje blokuje fázi I; 2) vázat se na antitrombinu III v plazmě a mění konformace své molekule, heparin přispívá zanchitelno zrychlit vazba antitrombinu III s aktivními centry srážecí faktor => inhibice tvorby trombu - porušení n fází;

3) narušení tvorby fáze fibrin-III; 4) zvyšuje fibrinolýzu.

Účinky: snižuje shlukování krevních destiček, zvyšuje vaskulární permeabilitu, podporuje kolaterální oběh, má spasmolytický účinek (adrenalin antagonisty) snižuje, že obsahuje cholesterol a hladiny triglyceridů v séru.

Použití: Během akutního infarktu myokardu, trombózy a embolie velkých žil a tepen, mozkových cév, k udržení gipokoaguliruyuschego státní krev v mimotělním oběhu a hemodialyzační zařízení. Nežádoucí účinky: hemoragie, alergické reakce, trombocytopenie, osteoporóza, alopécia, hypoaldosteronismus.

Je kontraindikován u hemoragické diatéza, při zvýšené propustnosti cév, krvácení, subakutní bakteriální endokarditida, těžkou jaterní a renální funkce, akutní a chrupavku. Leukemie, aplastická a hypoplastická anémie, žilní gangréna.

Antagonistou heparinu je protamin sulfát, ubichin, tolwidínová modř.

Antagonista antikoagulancií nepřímého účinku: vitamín K (vikasol)

3. Pacient s pneumonií při tělesné teplotě 37,8 začal provádět antibiotickou léčbu. Po 2 x stav pacienta se zlepšil, ale poté se zvýšila teplota, tělesná teplota dosáhla 39. Lékař antibiotikum nezrušil, ale objednal hojný nápoj, diuretikum, vitamin C, prednisolon. Stav pacienta se zlepšil. Jaké antibiotikum by pacient mohl léčit (pouze jedna odpověď je správná)?

Baktericidní účinek

 masová smrt bakterií s uvolňováním endotoxinů (pyrogenů)  horečka

bohatý nápoj + diuretikum  nucená diuréza s uvolněním pyrogenů z těla

vitamin C  - zlepšení redoxních procesů

- přizpůsobivost a odolnost proti infekci - má antitoxický účinek díky stimulaci tvorby kortikosteroidů

 membránová permeabilita  protizánětlivý účinek

prednisolon ▪ antitoxické působení:

 aktivita jaterních enzymů zapojených do destrukce endo- a exogenních látek

Porušení syntézy bakteriální buněčné stěny:



Následující Článek
Trofické vředy dolních končetin